每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,那么,兒童可以服用那格列奈片嗎?
體內及體外的試驗得出的數據表明那格列奈主要通過(guò)細胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過(guò)CYP3A4(30%)代謝。那格列奈能夠抑制甲苯磺丁脲(一種CYP2C9的底物)在體外的代謝。體外實(shí)驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無(wú)抑制作用。這些發(fā)現說(shuō)明,該藥與其它藥物間出現具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。
那格列奈對下列藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征無(wú)影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導劑)和地高辛。因此合用時(shí)無(wú)論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無(wú)需調整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。
那格列奈片與苯磺唑酮(高效選擇性CYP2C9抑制劑)聯(lián)合用藥,可以觀(guān)察到健康的受試者的那格列奈AUC(28%)有一定的增加,而平均Cmax及消除半衰期沒(méi)有變化。當那格列奈與CYP2C9抑制劑聯(lián)合用藥時(shí),藥物作用時(shí)間延長(cháng)和低血糖的危險不能排除。
兒童用藥:尚未對那格列奈在兒童使用的安全性和有效性進(jìn)行評價(jià)。因此,不推薦兒童使用那格列奈。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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