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非那雄胺片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/23 19:43:54
    導讀:與靜脈給藥相比,非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%。口服生物利用度不受食物影響。口服給藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值,給藥后6~8小時(shí)完全吸收。

藥代動(dòng)力學(xué)又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么,非那雄胺片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

非那雄胺片用于男性禿發(fā)的推薦劑量為每天1次,1次1片(1mg),可與或不與食物同服。一般在連續用藥3個(gè)月或更長(cháng)時(shí)間才能觀(guān)察到頭發(fā)生長(cháng)增加,頭發(fā)數目增加和/或防止繼續脫發(fā)的效果。建議持續用藥以取得最大療效。停止用藥后療效可在12個(gè)月內發(fā)生逆轉。

非那雄胺片的藥代動(dòng)力學(xué):

1.吸收:與靜脈給藥相比,非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%。口服生物利用度不受食物影響。口服給藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值,給藥后6~8小時(shí)完全吸收。

2.分布:血漿蛋白結合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1mg劑量連續用藥達穩態(tài)后,血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml,在給藥后1到2小時(shí)達此峰值,0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積為53ng•hr/ml。在腦脊液中可檢測到非那雄胺,但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。

3.代謝:非那雄胺主要在細胞色素P4503A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標記的非那雄胺后,可檢測到兩種非那雄胺的代謝物,其抑制5α-還原酶的活性遠低于非那雄胺。

4.消除:男子一次服用14C標記的非那雄胺后,39%的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄(實(shí)際上無(wú)原形藥物經(jīng)尿液排泄),57%的藥物隨糞便排泄。血漿清除率約為165ml/min。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18至60歲的男子中,非那雄胺的平均消除半衰期約為5至6小時(shí),70歲以上的男子,消除半衰期為8小時(shí)。這種差別并無(wú)臨床意義,所以老年人不必減量用藥。

5.病人特征:對于肌酐清除率為9-55ml/min的慢性腎功能損害的病人,單劑量14C-非那雄胺的分布與健康志愿者相似。蛋白結合在腎功能損害病人中也沒(méi)有不同。部分正常情況下通過(guò)腎臟排泄的代謝產(chǎn)物會(huì )隨糞便排泄。因而會(huì )出現與腎臟排泄減少相當的糞便排泄增加。對腎功能受損但不作透析的患者不必調整用藥量。

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(實(shí)習編輯:楊春鳳)

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