使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)的藥代動(dòng)力學(xué)：1．合并使用厄貝沙坦和氫氯噻嗪對其中任何一種藥品的藥代動(dòng)力學(xué)特性沒(méi)有影響。

2．厄貝沙坦和氫氯噻嗪是口服有效的藥物，它們發(fā)揮活性不需要生物轉化。口服本品后，其絕對生物利用度在厄貝沙坦和氫氯噻嗪分別是60-80%和50-80%。進(jìn)食不影響本品的生物利用度。口服厄貝沙坦和氫氯噻嗪后血漿峰濃度分別為1.5-2小時(shí)和1-2.5小時(shí)。

3．厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%，幾乎不和血細胞結合，其分布容積為53-93升。氫氯噻嗪血漿蛋白結合率為68%，表觀(guān)分布容積為0.83-1.14l/kg。

4．厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內呈線(xiàn)性和劑量相關(guān)性。當口服劑量大于600mg時(shí)，其吸收與劑量不成比例；其機理尚不明確。機體總清除率和腎清除率分別為157-176ml/min和3.0-3.5ml/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法，三天內達到穩態(tài)血漿濃度。重復每日一次給藥后血漿內積蓄有限(＜20%＝。在一項研究中觀(guān)察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度稍高。然而，其半衰期和積蓄沒(méi)有差異。女性患者不需藥物劑量調整。厄貝沙坦的峰濃度(Cmax)和曲線(xiàn)下面積(AUC)值在老年人(≥65歲)比年輕人(18-40歲)稍高。然而終末半衰期沒(méi)有明顯改變。老年患者也不需要調整劑量。

5．氫氯噻嗪的平均血漿半衰期為5-15小時(shí)。

6．口服或靜脈給與14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟經(jīng)與葡萄糖醛酸結合和氧化而被代謝。口服主要的代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實(shí)驗顯示厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，CYP3A4幾乎沒(méi)有作用。厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄。口服或靜脈給與14C厄貝沙坦后，大約20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。氫氯噻嗪不被代謝，但很快經(jīng)腎臟排泄。至少口服劑量的61%在24小時(shí)內以原型排泄。氫氯噻嗪可通過(guò)胎盤(pán)，但不能通過(guò)血腦屏障，可被分泌入乳汁。

7．腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進(jìn)行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數沒(méi)有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。肌酐清除率＜20ml/min的患者，氫氯噻嗪的清除半衰期據報道可增加到21小時(shí)。

8．肝功能損害：對輕度至中度肝硬化的患者，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數沒(méi)有明顯改變。對嚴重肝功能損害的患者沒(méi)有進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)的研究。

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（實(shí)習編輯：李建雄）