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酒石酸伐尼克蘭片的作用機制是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/22 11:46:26
    導讀:酒石酸伐尼克蘭片對無(wú)法耐受本品不良反應的患者,可暫時(shí)或長(cháng)期將劑量降至每日2次,每次0.5mg。那么,酒石酸伐尼克蘭片的作用機制是什么?

酒石酸伐尼克蘭片應用水整片吞服,餐前餐后均可服用。那么,酒石酸伐尼克蘭片的作用機制是什么?下面讓小編為你介紹吧。

酒石酸伐尼克蘭片的作用機制是:

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。

體外電生理學(xué)研究及體內神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動(dòng),但該作用顯著(zhù)弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見(jiàn)尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白(]2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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