鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊，內容物為類(lèi)白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊的主要成份為鹽酸齊拉西酮。那么，鹽酸齊拉西酮膠囊會(huì )出現惡性綜合征嗎？

鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝微粒體和重組酶研究表明，氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮膠囊在推薦的臨床劑量范圍內，鹽酸齊拉西酮膠囊的平均終末半衰期（T1/2）約為7小時(shí)，平均表觀(guān)系統清除率為7.5mL/min/kg。

鹽酸齊拉西酮膠囊在體分泌和代謝資料表明，鹽酸齊拉西酮膠囊不足1/3經(jīng)細胞色素P450氧化代謝消除，約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮膠囊對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結合率大于99%。鹽酸齊拉西酮膠囊口服后主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（[1%）和糞便（[4%）排泄。

鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理活性主要來(lái)自原形藥物。鹽酸齊拉西酮膠囊口服鹽后經(jīng)胃腸道吸收良好，鹽酸齊拉西酮膠囊的分布廣泛，6-8小時(shí)達血漿峰濃度，1—3天達到穩態(tài)血濃度，鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結合率大于99%，鹽酸齊拉西酮膠囊的平均表觀(guān)分布容積為1.5L/kg，餐時(shí)服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%，鹽酸齊拉西酮膠囊的食物能增加本品的吸收約2倍。

鹽酸齊拉西酮膠囊主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物：苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮膠囊經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝細胞組分研究表明，經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。

鹽酸齊拉西酮膠囊的惡性綜合征（NMS）：已經(jīng)有報道抗精神病藥治療可以誘發(fā)一組致死性的復合癥狀群，統一命名為“惡性綜合征”（NMS）。NMS的臨床癥狀為：高熱、肌僵、精神狀態(tài)改變和植物神經(jīng)系統功能紊亂（如：脈博不規律和血壓不穩、心動(dòng)過(guò)速、出汗和心律失常）；其他體征包括：肌酐磷酸酶升高、蛋白尿和急性腎衰。

應用齊拉西酮也有發(fā)生NMS的可能，NMS的處理包括：（1）一旦發(fā)生應立即停止抗精神病藥以及其他非必須使用的藥物治療；（2）并進(jìn)行相應對癥支持治療和密切監測；（3）如果合并其他嚴重軀體疾病，應當采取特殊的治療措施積極治療。目前對于NMS尚無(wú)公認的特效治療方法。

如患者恢復后需要再次使用抗精神病藥物，應慎重考慮選擇適當的抗精神病藥治療。須對患者情況進(jìn)行密切監測，因有報道有復發(fā)NMS的可能。

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（實(shí)習編緝：陳志東）