米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。米氮平片的主要成份為米氮平。那么,米氮平片的注意事項有什么呢?
米氮平片主要生化方式為脫甲基及氧化反應,隨后是結合反應。米氮平片在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。米氮平片對肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著(zhù)鎮靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無(wú)抗膽堿能作用,米氮平片對心血管系統無(wú)影響。
米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),米氮平片約2小時(shí)后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時(shí),偶見(jiàn)長(cháng)達65小時(shí),米氮平片在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。米氮平片在所推薦的劑量范圍內,米氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線(xiàn)性。米氮平片大多被代謝,并在服藥后幾天內通過(guò)尿液和糞便排出體外。
米氮平片的清除半衰期的長(cháng)短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達到穩態(tài),此后將無(wú)體內聚積現象發(fā)生。米氮平片同時(shí)阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,米氮平片的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平片的注意事項是:
1.多數抗抑郁藥使用時(shí),均有骨髓抑制的現象,表現為粒性白血球減少和粒性白細胞缺乏癥,此癥狀多發(fā)生在用藥后的4~6周內,停藥后多數可恢復正常。在米氮平的臨床研究中極少數病人也曾出現這種可逆性白細胞缺乏癥,因此醫生在治療過(guò)程中應注意,如病人有發(fā)熱、咽喉痛、胃痛及其它感染癥狀時(shí)應停止用藥,并用周?chē)髾z查。
2.對以下病癥患者,應注意用藥劑量并定期作仔細檢查:
(1)癲癇病及器質(zhì)性腦組織綜合癥:臨床經(jīng)驗證明使用米氮平治療極少會(huì )引起不良反應。
(2)肝腎功能不全者。
(3)有心血管疾病,如傳導阻滯、心絞痛及近期發(fā)作的心肌梗塞。這類(lèi)病癥應采取常規預防措施并謹慎服用其它藥物。
(4)低血壓者。
3.和其它抗抑郁藥一樣,下列病人服用米氮平時(shí)應予以注意:
(1)排尿困難如前列腺肥大者(盡管米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性,使用時(shí)極少引起不良反應)
(2)急性窄角性青光眼的眼內壓升高(同樣由于米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性,情況很少發(fā)生)
(3)糖尿病患者
4.如病人出現黃疸應立即中止治療。
5.此外,與其它抗抑郁藥一樣,下列情況也應加以注意:
(1)用抗抑郁藥物來(lái)治療有精神分裂癥及其它精神性病的患者,精神病癥狀有可能惡化,虛妄的念頭也會(huì )加重。
(2)處于躁狂~抑郁階段病人使用時(shí),可能會(huì )引發(fā)躁狂癥。
(3)考慮到病人有可能自殺,特別是治療的初期,因而米氮平片的處方劑量應予以限制。
(4)雖然抗抑郁藥物無(wú)致癮性,但長(cháng)期使用突然停藥后,有可能導致惡心、頭痛及不適。
6.對于抗抑郁藥的不良反應,老年人通常更加敏感,但米氮平的臨床實(shí)驗中,未見(jiàn)老年組病人中表現出更多不良反應。然而這方面的臨床經(jīng)驗還很有限。服用本品可能影響注意力和反應性,因此,應避免從事需較高注意力和反應性要求的操作活動(dòng),如駕駛等。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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