潤眾適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,潤眾的老年患者用藥是怎樣呢?
潤眾的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,潤眾的表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,潤眾廣泛分布于各組織。潤眾的體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。潤眾在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。潤眾不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
潤眾在達到血漿峰濃度后,潤眾的血藥濃度以雙指數方式下降,潤眾達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。潤眾的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。潤眾主要以原形通過(guò)腎臟清除,潤眾的清除率為給藥量的62-73%。潤眾的腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
潤眾對健康人群口服用藥后,潤眾被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。潤眾每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。潤眾進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),潤眾的Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。潤眾應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
潤眾的老年患者用藥:由于沒(méi)有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監測腎功能。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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