奧美拉唑鎂腸溶片能夠治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎;與抗生素聯(lián)合用藥,治療感染幽門(mén)螺桿菌的十二指腸潰瘍;治療非甾體類(lèi)抗。那么,奧美拉唑鎂腸溶片的藥理毒理是怎樣的呢?
奧美拉唑鎂腸溶片的藥理毒理是:
奧美拉唑是一種取代的苯并咪唑化合物,是一對活性旋光對映體的消旋物,奧美拉唑通過(guò)特殊機制作用于壁細胞中的質(zhì)子泵而減少胃酸分泌,此作用是可逆的。奧美拉唑是一種弱堿,在壁細胞的酸性環(huán)境中被濃縮并轉化為活性形式,抑制胃液中產(chǎn)生鹽酸的最后環(huán)節:H+、K+-ATP酶,該抑制作用呈劑量依賴(lài)性,對基礎的及刺激后的胃酸分泌都有作用,而與刺激物類(lèi)型無(wú)關(guān)。奧美拉唑對膽堿能及組胺受體無(wú)作用。和H2受體阻滯劑相似,奧美拉唑降低胃內酸度,從而使胃泌素呈與酸度降低成比例的增加,胃沁素的增加是可逆的。有報道發(fā)現,在長(cháng)期治療中,胃腺囊腫的發(fā)生增加。這些變化均為胃酸分泌受抑制的生理學(xué)結果,是良性且可逆的。質(zhì)子汞抑制劑或其他酸抑制劑引起的胃酸減少會(huì )使胃腸道中正常細菌的數量增加,因而治療會(huì )導致胃腸道感染(如沙門(mén)氏菌和彎曲桿菌)的風(fēng)險輕微增大。
除了對胃酸分泌的作用外,尚未觀(guān)察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學(xué)作用。對胃酸分泌的作用與血藥濃度,時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)直接相關(guān),但與給定時(shí)間的實(shí)際血藥濃度無(wú)關(guān)。口服本品20毫克,2小時(shí)內胃酸分泌即減少。每日一次,連續服用三至五天即可獲得最大作用。對于十二指腸潰瘍的患者,24小時(shí)胃內酸度平均降低大約80%;給藥后24小時(shí),五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%,奧美拉唑抑制胃酸分泌的持續時(shí)間較長(cháng),胃酸分泌在停止用藥后5天可恢復正常。每天一片(20毫克),第一天即可緩解癥狀,二周內可治愈大多數十二指腸潰瘍,而胃潰瘍及返流性食管炎患者的治愈則需四周。
奧美拉唑可增加一些抗生素對幽門(mén)螺桿菌的抗菌作用。
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(實(shí)習編輯:陳廣海)
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