噻托溴銨粉吸入劑為供吸入用的硬膠囊,內含白色粉末。主要成份為噻托溴銨。化學(xué)名稱(chēng):(1α,2β,4β,5α,7β)3-惡-9-氮翁三環(huán)[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物。那么,噻托溴銨粉吸入劑的藥物過(guò)量是怎樣?
噻托溴銨粉吸入劑作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物,噻托溴銨粉吸入劑在吸入給藥時(shí)是局部(支氣管)選擇性的,由此可達到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。噻托溴銨粉吸入劑對支氣管擴張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。噻托溴銨粉吸入劑是一個(gè)長(cháng)效、特異性的抗毒蕈堿藥物,噻托溴銨粉吸入劑臨床上通常稱(chēng)作為抗膽堿能藥物。噻托溴銨粉吸入劑通過(guò)和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結合,噻托溴銨粉吸入劑可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。噻托溴銨粉吸入劑對毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。
噻托溴銨粉吸入劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預防。噻托溴銨粉吸入劑在呼吸道中,噻托溴銨粉吸入劑競爭性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌松弛。噻托溴銨粉吸入劑的作用呈劑量依賴(lài)性,并可持續24小時(shí)以上。噻托溴銨粉吸入劑作用時(shí)間長(cháng)可能是由于其與M3受體解離非常慢。噻托溴銨粉吸入劑解離半衰期顯著(zhù)長(cháng)于異丙托溴銨。
噻托溴銨粉吸入劑的藥物過(guò)量:高劑量的噻托溴銨可能引起抗膽堿能的癥狀和體征。然而。健康志愿者單次吸入達340微克的噻托溴銨后未出現全身性的抗膽堿能不良作用。另外,健康志愿者每日一次吸入170微克的噻托溴銨,用藥7天,除口干,未見(jiàn)其它相關(guān)不良反應。在對慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者進(jìn)行的多劑量研究中,當用每日最高劑量為43微克的噻托溴銨治療4周后,未觀(guān)察到顯著(zhù)的不良反應。由于疏忽而經(jīng)口服入噻托溴銨膠囊引起急性中毒是不太可能的,因其口服生物利用度很低。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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