厄貝沙坦片(吉加)的主要成分是厄貝沙坦。化學(xué)名稱(chēng):2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。化學(xué)結構式:分子式:C25H28N6O,分子量:428.5。夠治療原發(fā)性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么,厄貝沙坦片的性狀及成分有什么?
厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于A(yíng)T28500倍,通過(guò)選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。
厄貝沙坦片的性狀為白色雙凸橢圓形片劑,主要成分是厄貝沙坦。化學(xué)名稱(chēng):2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。化學(xué)結構式:分子式:C25H28N6O,分子量:428.5。
據國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。三天內達穩態(tài)。厄貝沙坦通過(guò)葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時(shí)血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時(shí)。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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