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托吡酯膠囊可以與苯妥英合用嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/14 10:20:46
    導讀:在極少數病人中發(fā)現托吡酯與苯妥英合用時(shí)可導致苯妥英血漿濃度增高,對苯妥英的影響可能是由于對某種酶的多晶型異構體(CYP2C19)的抑制作用導致的。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,托吡酯膠囊可以與苯妥英合用嗎?

托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(tmax)后達到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著(zhù)的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4μg/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內,其平均表觀(guān)分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀(guān)察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān),無(wú)臨床意義。

在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每種代謝產(chǎn)物在放射標記的排泄物總量中含量不到3%。對保留了托吡酯大部分結構的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗發(fā)現它們幾乎無(wú)抗驚厥活性。

在極少數病人中發(fā)現托吡酯與苯妥英合用時(shí)可導致苯妥英血漿濃度增高,對苯妥英的影響可能是由于對某種酶的多晶型異構體(CYP2C19)的抑制作用導致的。因此,對任何服用苯妥英出現臨床上的毒性癥狀或異常體征的患者均應監測其血漿苯妥英濃度。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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