維格列汀片適用于治療2型糖尿病。維格列汀片的主要成分為維格列汀。那么,維格列汀片與地高辛合用是怎樣呢?
維格列汀片空腹口服給藥后,維格列汀片能夠迅速吸收,維格列汀片血漿藥物峰濃度出現在給藥后1.7時(shí)。維格列汀片食物能夠略微延遲達峰時(shí)間至2.5小時(shí),但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。維格列汀片進(jìn)食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒(méi)有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。維格列汀片的絕對生物利用度在85%。
維格列汀片與血漿蛋白的結合率較低(9.3%),維格列汀片可均勻地分布在血漿和紅細胞中。維格列汀片的靜脈給藥后,維格列汀片的平均穩態(tài)分布容積(Vss)為71升,提示維格列汀片能夠分布到體循環(huán)外。
維格列汀片在人體內的主要消除途徑,約占給藥劑量的69%。維格列汀片的主要代謝產(chǎn)物(LAY151)沒(méi)有藥理活性,其為氰基基團的水解產(chǎn)物,約占給藥劑量的57%,次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物(約占給藥劑量的4%)。維格列汀片在人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一,得到主要無(wú)活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。維格列汀片采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內試驗的結果顯示,維格列汀片的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。維格列汀片不經(jīng)過(guò)CYP450代謝。因此,維維格列汀片的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導劑的影響。
維格列汀片與地高辛(P-糖蛋白底物)合用:在健康受試者中進(jìn)行的臨床研究的結果表明,維格列汀與地高辛同時(shí)給藥后,未出現有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。但是,尚未在目標人群中進(jìn)行此項研究。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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