鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱(chēng):2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,腎損害患者使用鹽酸伐地那非片是怎樣呢?
鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。鹽酸伐地那非片通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片能增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛沟闷交∷沙冢}酸伐地那非片可以增加人體陰莖海綿體血流,從而增強性刺激的自然反應。鹽酸伐地那非片的酶純化試驗表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDE5抑制劑,鹽酸伐地那非片對人體PDE5的IC50為0.7nM。
鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中,鹽酸伐地那非片通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。
鹽酸伐地那非片用于腎損害患者:輕度、中度或重度腎損害的患者均無(wú)需進(jìn)行劑量調整。透析患者的伐地那非藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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