卡培他濱片的主要成分為卡培他濱。化學(xué)名為5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷。那么，卡培他濱片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢？

卡培他濱片為雙凸、長(cháng)方形、桃色包衣片，除去包衣后顯白色。用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類(lèi)抗生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。

卡培他濱片的藥代動(dòng)力學(xué)是：通過(guò)以502～3514mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，用藥第1天和第14天時(shí)，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷和5'-脫氧-5-氟尿苷的藥代動(dòng)力學(xué)參數相同。第14天時(shí)，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時(shí)其濃度無(wú)繼續增加。使用治療劑量時(shí)，除5-氟尿嘧啶外，卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)參數與劑量比例相稱(chēng)。

1.吸收：口服后卡培他濱以完整的分子穿過(guò)腸粘膜而完全迅速的被人體吸收，進(jìn)而完全轉化為5'-脫氧-5-氟胞苷及5'-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會(huì )影響其吸收率，但對5'-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線(xiàn)下面積的影響甚小。

2.分布：對人類(lèi)血清的體外研究表明，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結合的比率分別為54%、10%和62%。

3.代謝：卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內首先通過(guò)羧酸脂酶轉化為5'-脫氧-5-氟胞苷然后再通過(guò)胞苷脫氨酶轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷，在腫瘤細胞內的腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對正常組織的損害。使用所推薦的劑量時(shí)，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲線(xiàn)下面積分別為7.40mg/hr/ml、5.21mg/hr/ml、21.7mg/hr/ml和1.63mg/hr/ml。5-氟尿嘧啶的血清曲線(xiàn)下面積大約比靜脈注射(劑量為600mg/m2)后低10倍。尚未發(fā)現有別于5-氟尿嘧啶的其他細胞毒性，用藥2小時(shí)后，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷的血藥濃度達到峰值。然后以半衰期為0.7～1.14小時(shí)的指數逐漸降低。用藥3小時(shí)后，5-氟尿嘧啶的分解產(chǎn)物α-氟-β-丙氨酸達到峰值，其半衰期為3～4小時(shí)。

4.清除：卡培他濱的代謝產(chǎn)物主要由腎臟排除，71%在尿中恢復原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物(52%)。

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（實(shí)習編輯：林博）