來(lái)氟米特片(愛(ài)若華)適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,有改善病情作用。來(lái)氟米特片的主要成份是什么?
來(lái)氟米特片(愛(ài)若華)的主要成份為來(lái)氟米特。化學(xué)名:α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2分子量:270.2。為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。
來(lái)氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來(lái)氟米特片具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。
來(lái)氟米特片口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6~12小時(shí)內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí),血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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