纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)為復方制劑,其組份為:每片含纈沙坦80mg,氨氯地平5mg。那么,纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的孕婦用藥是怎樣呢?
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦對食物的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。但是,從給藥后8小時(shí)起,進(jìn)食和空腹狀態(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會(huì )導致治療作用出現臨床顯著(zhù)性降低,因此,可以在進(jìn)食或空腹狀態(tài)下服用纈沙坦。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的分布容積約為21L/kg。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平的體外研究表明,約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結合。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平在肝中廣泛(約90%)代謝為無(wú)活性的物質(zhì)。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,末端消除半衰期約為30-50小時(shí)。連續服用7-8天后,達到穩態(tài)血漿濃度。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)單劑口服纈沙坦后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內波動(dòng)。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦的平均絕對生物利用度為23%(范圍為23±7)。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)在研究劑量范圍內,纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。每日1次口服時(shí),纈沙坦幾乎沒(méi)有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的孕婦用藥:鑒于血管緊張素II拮抗劑的作用機制,不能排除其對胎兒的危害。已經(jīng)有報告表明:在妊娠第2個(gè)和第3個(gè)3個(gè)月時(shí),子宮內給予血管緊張素轉化酶抑制劑(作用于RAAS的一種特定類(lèi)別的藥物)會(huì )給發(fā)育中的胎兒帶來(lái)?yè)p傷,或者導致胎兒死亡。此外,在回顧性資料中有在妊娠第1個(gè)3個(gè)月時(shí)使用血管緊張素轉化酶抑制劑存在先天缺陷的潛在性風(fēng)險。已有孕婦無(wú)意中服用纈沙坦時(shí),發(fā)生自然流產(chǎn)、羊水過(guò)少和新生兒腎功能不全的報告。與其它直接作用于RAAS的藥物相似,妊娠期婦女不應使用本品(見(jiàn)[禁忌])。對于育齡婦女,醫生在處方作用于RAAS的藥物時(shí)應告知其該類(lèi)藥物在妊娠期的潛在風(fēng)險。如果用藥期間發(fā)現妊娠,應立即停用本品。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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