吸入用布地奈德混懸液的主要成份為布地奈德。吸入用布地奈德混懸液為細微顆粒混懸液,靜置后有細微顆粒沉淀,振搖后成白色或類(lèi)白色混懸液。那么,過(guò)量使用吸入用布地奈德混懸液會(huì )怎樣呢?
吸入用布地奈德混懸液采用人類(lèi)肝臟勻漿進(jìn)行的體外研究顯示,吸入用布地奈德混懸液在體內被迅速充分代謝。經(jīng)細胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進(jìn)行生物轉化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。吸入用布地奈德混懸液的體內和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現區別。吸入用布地奈德混懸液在人類(lèi)肺臟和血清制品中所觀(guān)察到的代謝性滅活作用可以忽略不計。
吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中,吸入用布地奈德混懸液經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標示劑量的6%。吸入用布地奈德混懸液對于兒童,1mg藥物霧化給藥約20分鐘后,吸入用布地奈德混懸液可以達到2.6nmol/L的血漿峰濃度。吸入用布地奈德混懸液以AUC和Cmax評估,兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后,全身暴露量相同。
吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中,吸入用布地奈德混懸液穩態(tài)血漿分布容積為3L/kg,與健康成年人相同。吸入用布地奈德混懸液血漿蛋白的結合率為85%-90%,達到或超過(guò)推薦給藥劑量時(shí),吸入用布地奈德混懸液的藥物的血漿蛋白結合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內恒定。吸入用布地奈德混懸液幾乎不與皮質(zhì)類(lèi)固醇結合球蛋白結合。吸入用布地奈德混懸液迅速與紅細胞結合并達平衡,此過(guò)程與藥物濃度無(wú)關(guān),全血/血漿濃度比約為0.8。
吸入用布地奈德混懸液的藥物過(guò)量:癥狀在多數情況下,偶爾的過(guò)量不會(huì )產(chǎn)生任何明顯癥狀,但會(huì )降低血漿皮質(zhì)醇水平,增加血液循環(huán)中中性粒細胞的數量和百分比。淋巴細胞和嗜酸粒細胞數量和百分比會(huì )同時(shí)降低。習慣性的過(guò)量會(huì )引起腎上腺皮質(zhì)機能亢進(jìn)和下丘腦-垂體-腎上腺抑制。治療停用布地奈德或降低劑量。但下丘腦-垂體-腎上腺軸恢復正常是一個(gè)很慢過(guò)程,因而這些癥狀的消失是一個(gè)很慢過(guò)程。
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥有需要購買(mǎi)本產(chǎn)品的客戶(hù)到方舟健客藥店進(jìn)行購買(mǎi),也可以聯(lián)系方舟健客的藥店客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111進(jìn)行訂購。
(實(shí)習編緝:陳志方)
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