卡培他濱片對腫瘤細胞的細胞毒作用具有高度選擇性，并最大限度降低了氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。那么，卡培他濱片的有效期會(huì )如何呢？

卡培他濱片的主要成份是卡培他濱。化學(xué)名：5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷。分子式：C15H22FN3O6。分子量：359.35。

卡培他濱片通過(guò)以502～3514mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，用藥第1天和第14天時(shí)，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷和5'-脫氧-5-氟尿苷的藥代動(dòng)力學(xué)參數相同。第14天時(shí)，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時(shí)其濃度無(wú)繼續增加。使用治療劑量時(shí)，除5-氟尿嘧啶外，卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)參數與劑量比例相稱(chēng)。吸收口服后卡培他濱以完整的分子穿過(guò)腸粘膜而完全迅速的被人體吸收，進(jìn)而完全轉化為5'-脫氧-5-氟胞苷及5'-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會(huì )影響其吸收率，但對5'-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線(xiàn)下面積的影響甚小。分布對人類(lèi)血清的體外研究表明，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結合的比率分別為54%、10%和62%。代謝卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內首先通過(guò)羧酸脂酶轉化為5'-脫氧-5-氟胞苷然后再通過(guò)胞苷脫氨酶轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷，在腫瘤細胞內的腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對正常組織的損害。使用所推薦的劑量時(shí)，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲線(xiàn)下面積分別為7.40mg/hr/ml、5.21mg/hr/ml、21.7mg/hr/ml和1.63mg/hr/ml。5-氟尿嘧啶的血清曲線(xiàn)下面積大約比靜脈注射(劑量為600mg/m2)后低10倍。尚未發(fā)現有別于5-氟尿嘧啶的其他細胞毒性，用藥2小時(shí)后，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷的血藥濃度達到峰值。然后以半衰期為0.7～1.14小時(shí)的指數逐漸降低。用藥3小時(shí)后，5-氟尿嘧啶的分解產(chǎn)物α-氟-β-丙氨酸達到峰值，其半衰期為3～4小時(shí)。清除卡培他濱的代謝產(chǎn)物主要由腎臟排除，71%在尿中恢復原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物(52%)。

卡培他濱片的老年患者用藥會(huì )：無(wú)須作劑量調整。但老年人(65歲以上)比年輕人更易對卡培他濱產(chǎn)生毒性，故應對其進(jìn)行密切監測。

卡培他濱片的不良反應：本品的副反應可能與以下情況有關(guān)：消化系統：最常見(jiàn)的副反應為可逆性胃腸道反應，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴重的(3～4級)副反應相對少見(jiàn)。皮膚：在幾乎一半使用本品的病人中發(fā)生手足綜合征：表現為麻木、感覺(jué)遲鈍、感覺(jué)異常、麻刺感、無(wú)痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較常見(jiàn)，但嚴重者很少見(jiàn)。全身不良反應：常有疲乏但嚴重者極少見(jiàn)。其他常見(jiàn)的副反應為粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴重。神經(jīng)系統：頭痛、感覺(jué)異常、味覺(jué)障礙、眩暈、失眠等較常見(jiàn)，但嚴重者少見(jiàn)。心血管系統：下肢水腫較輕且不常見(jiàn)。尚未見(jiàn)其他心血管系統副作用。血液系統：少見(jiàn)中性粒細胞減少，極少見(jiàn)貧血，但都不嚴重。其他：常見(jiàn)厭食及脫水，但重者極少見(jiàn)。

卡培他濱片的有效期：24個(gè)月。

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（實(shí)習編緝：陳志方）