卡泊三醇搽劑為無(wú)色的微帶粘性的澄明液體。主要成份為卡泊三醇。化學(xué)名稱(chēng)為:9,10-開(kāi)環(huán)膽甾-24-環(huán)丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24三醇水合物。那么,嚴重腎功能不全患者使用卡泊三醇搽劑好嗎?
卡泊三醇搽劑是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,卡泊三醇搽劑可以抑制皮膚細胞(角朊細胞)增生和誘導其分化,卡泊三醇搽劑可以使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。卡泊三醇搽劑對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。卡泊三醇搽劑對小鼠進(jìn)行的致皮膚癌研究表明沒(méi)有皮膚癌的風(fēng)險。
卡泊三醇搽劑在一項白化裸鼠的研究中,重復暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,卡泊三醇搽劑的藥物劑量水平分別為9,30和90μg/m2/天(分別相當于對60kg的成人最大推薦日劑量的0.25,0.84,2.5倍),觀(guān)察到減少UV照射皮膚,出現皮膚癌降低的現象(僅在雄性鼠中有統計學(xué)意義),卡泊三醇搽劑可能會(huì )升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發(fā)現與臨床相關(guān)性尚不明確。
卡泊三醇搽劑用于常性銀屑病牛皮癬。卡泊三醇搽劑的動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)研究表明口服給藥。卡泊三醇搽劑經(jīng)肝臟代謝,半衰期很短。卡泊三醇搽劑在人肝臟勾漿體外實(shí)驗顯示人的代謝途徑與鼠,豚鼠,兔相似,卡泊三醇搽劑主要代謝物無(wú)藥理活性。卡泊三醇搽劑經(jīng)皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%。
由于缺乏數據,有嚴重腎功能不全或嚴重肝臟功能失調的患者應避免使用卡泊三醇搽劑。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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