卡泊三醇搽劑為無(wú)色的微帶粘性的澄明液體。主要成份為卡泊三醇。化學(xué)名稱(chēng)為:9,10-開(kāi)環(huán)膽甾-24-環(huán)丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24三醇水合物。那么,卡泊三醇搽劑的禁用人群有哪些呢?
卡泊三醇搽劑在一項白化裸鼠的研究中,重復暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,卡泊三醇搽劑的藥物劑量水平分別為9,30和90μg/m2/天(分別相當于對60kg的成人最大推薦日劑量的0.25,0.84,2.5倍),觀(guān)察到減少UV照射皮膚,出現皮膚癌降低的現象(僅在雄性鼠中有統計學(xué)意義),卡泊三醇搽劑可能會(huì )升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發(fā)現與臨床相關(guān)性尚不明確。
卡泊三醇搽劑用于常性銀屑病牛皮癬。卡泊三醇搽劑的動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)研究表明口服給藥。卡泊三醇搽劑經(jīng)肝臟代謝,半衰期很短。卡泊三醇搽劑在人肝臟勾漿體外實(shí)驗顯示人的代謝途徑與鼠,豚鼠,兔相似,卡泊三醇搽劑主要代謝物無(wú)藥理活性。卡泊三醇搽劑經(jīng)皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%。
卡泊三醇搽劑是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,卡泊三醇搽劑可以抑制皮膚細胞(角朊細胞)增生和誘導其分化,卡泊三醇搽劑可以使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。卡泊三醇搽劑對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。卡泊三醇搽劑對小鼠進(jìn)行的致皮膚癌研究表明沒(méi)有皮膚癌的風(fēng)險。
對本藥成分過(guò)敏者或鈣代謝失調者應禁用卡泊三醇搽劑。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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