甲潑尼龍片(美卓樂(lè ))主要用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥性疾病適應癥,詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。甲潑尼龍片的主要成份是什么?
根據不同疾病的治療需要,美卓樂(lè )片劑的初始劑量可在每天4mg到48mg之間調整。某些患者則可能需要較高的初始劑量,如多發(fā)性硬化病(200mg天)、腦水腫(200~1000mg天)和器官移植(可達7mgkg天)。若經(jīng)過(guò)一段時(shí)間的充分治療后未見(jiàn)令人滿(mǎn)意的臨床效果,應停用美卓樂(lè )片劑而改用其它合適的治療方法。若經(jīng)長(cháng)時(shí)期治療需停藥時(shí),建議逐量遞減而不是突然停藥。隔日療法:在隔日早晨一次性給予兩天的皮質(zhì)類(lèi)固醇總量。
甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素擴散透過(guò)細胞膜,并與胞漿內特異的受體結合。此結合物隨后進(jìn)入細胞核內與DNA(染色體)結合,啟動(dòng)mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據認為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過(guò)這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對炎癥和免疫過(guò)程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝,并且對心血管系統、骨髓和肌肉系統及中樞神經(jīng)系統也有作用。作用于炎癥和免疫過(guò)程:糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過(guò)敏特性有關(guān),這些特性會(huì )導致下列結果:-減少炎癥病灶周?chē)拿庖呋钚约毎?減少血管擴張-穩定溶酶體膜-抑制吞噬作用-減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質(zhì)激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素樣作用(200mg甲潑尼龍等價(jià)于1mg脫氧皮質(zhì)酮)。對碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用:糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用,釋出的氨基酸經(jīng)糖異生過(guò)程在肝臟轉化為葡萄糖和糖原。由于外周組織對葡萄糖的吸收減少,導致血糖和尿糖增高,有糖尿病傾向的患者尤其明顯。對脂肪代謝的作用:糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用,該作用主要影響四肢;另外,糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成的作用,該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分布。皮質(zhì)類(lèi)固醇的最大藥理作用出現在血藥峰濃度之后,表明其大部分作用是通過(guò)改變酶活性引發(fā)的,而不是藥物的直接作用。
人體內小腸灌注實(shí)驗證明,類(lèi)固醇主要在小腸近端被吸收,遠端吸收率約為近端的50%。甲潑尼龍在體內與白蛋白和皮質(zhì)素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合。結合型甲潑尼龍約為40-90%。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物為20'-羥基甲潑尼龍和20'-羥基-6'-甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。結合反應主要在肝臟進(jìn)行,少量在腎臟進(jìn)行。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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