丁苯酞軟膠囊根據部分隨訪(fǎng)觀(guān)察的病例,停藥后可恢復正常。那么,丁苯酞軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪幾點(diǎn)?下面讓小編為你介紹吧。
丁苯酞軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有:
1、人體藥代動(dòng)力學(xué)
中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的I期藥代動(dòng)力學(xué)研究:口服l00mg,200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后,丁苯酞血漿平均達峰時(shí)間分別為0.88,1.25和1.25小時(shí);平均峰濃度分別為78.7±115.8,204.7±149.0,和726.6±578.7ng/ml;平均消除半衰期分別為12.46±2.50,11.84±4.09,7.52±1.32小時(shí);平均AUC0-t分別為93.2±114.0,323.8±201.0,1314.2±965.7ng·hr/ml。
餐后給予200mg丁苯酞,達峰時(shí)間從約1小時(shí)推遲至約4小時(shí);達峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml;平均AUC0-t和AUC0-∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐后給予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0-∞均有統計學(xué)顯著(zhù)差異(P<0.05),說(shuō)明食物影響丁苯酞的吸收。
中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的I期藥代動(dòng)力學(xué)研究:,每天口服四次丁苯酞軟膠囊,每次200mg,共服藥13次,結果顯示:在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟膠囊后,丁苯酞的血漿平均達峰時(shí)間分別為1.25士1.07和0.88士0.75小時(shí),平均消除半衰期分別為8.47士1.81和16.42士8.03小時(shí);平均峰濃度分別為273.5士278和209.7士129.1ng/ml;平均AUC0-t分別為429.8士376.9和628.9士410.0ng·hr/ml.在連續給藥共13次后,平均觀(guān)察積累比為0.98士0.52,平均穩態(tài)積累比為1.18±0.83,這表明在達到預期的穩態(tài)濃度時(shí)丁苯酞只有輕微蓄積。
2、動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)
分布及代謝:大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時(shí)后,消化道內容物中丁苯酞含量為25.44mg,約相當給藥量的42%,5小時(shí)后內容物中丁苯酞含量降至4.88mg,約相當給藥量的8.1%,說(shuō)明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測定的各臟器中,胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。
排泄:丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物形式排出。大鼠口服[sup]3[/sup]H-丁苯酞后24小時(shí)從尿中排出放射活性為劑量的55.2%,其中原型藥占2.7%;自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%,其中原型藥占0.9%;24小時(shí)自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73.7%,給藥48小時(shí)后,從膽汁中累積排出量?jì)H為所給劑量的0.022%。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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