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左卡尼汀口服溶液的藥理毒理是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/5 7:58:41
    導讀:致突變試驗表明:用組胺酸缺陷型鼠傷寒沙門(mén)氏菌,啤酒酵母菌和繁殖酵母菌沒(méi)有發(fā)現左卡尼汀致突變。用以評價(jià)該化合物致癌作用的長(cháng)期動(dòng)物試驗尚未進(jìn)行。

左卡尼汀口服溶液用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏;改善心肌缺血,抗心絞痛等。臨床表現如心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常、高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等。

那么,左卡尼汀口服溶液的藥理毒理是什么?

左卡尼汀口服溶液為維生素及礦物質(zhì)缺乏癥用藥。主要成份:左卡尼汀。左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中必需的體內天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類(lèi)代謝。在缺血、缺氧時(shí),脂酰-CoA堆積,線(xiàn)粒體內的長(cháng)鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂酰CoA可致膜結構改變,膜相崩解而導致細胞死亡。另外,缺氧時(shí)以糖無(wú)氧酵解為主,脂肪酸等堆積導致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線(xiàn)粒體內,減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來(lái)源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。

卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺氧缺血,左卡尼汀通過(guò)增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀其他功能有:中等長(cháng)鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過(guò)氧化物酶的氧化作用;對結合性輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用;從酮類(lèi)物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過(guò)高輔酶A的毒性,調節血中氨濃度。

致突變試驗表明:用組胺酸缺陷型鼠傷寒沙門(mén)氏菌,啤酒酵母菌和繁殖酵母菌沒(méi)有發(fā)現左卡尼汀致突變。用以評價(jià)該化合物致癌作用的長(cháng)期動(dòng)物試驗尚未進(jìn)行。生殖力毒性研究表明,對大鼠和兔子給予人的劑量的3.8倍,本品對胎兒繁殖力無(wú)損害或毒性。

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(實(shí)習編輯:陳生)

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