消化系統(digestivesystem)由消化道和消化腺兩大部分組成。貝前列素鈉片功能主治:改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。貝前列素鈉片的主要成份為貝前列素鈉。分子式:C24H29NaO5,分子量:420.48,為白色至淡黃白色薄膜衣片,除包衣后顯白色。貝前列素鈉片對消化系統有什么不良影響?
貝前列素鈉片的不良反應如下:
1.出血傾向:腦出血(低于0.1%)、消化道出血(低于0.1%)、肺出血(發(fā)生率不明),眼底出血(低于0.1%),應密切觀(guān)察、如出現異常時(shí),應停止給藥,給予適當的處置。
2.休克(發(fā)生率低于0.1%):有引起休克的報告,應密切觀(guān)察,如發(fā)現血壓降低、心率加快、面色蒼白、惡心等癥狀時(shí),應停止給藥,給予適當的處置。
3.間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不明):曾有出現間質(zhì)性肺炎的報告,應密切觀(guān)察,如出現異常時(shí),應停止給藥,給予適當的處置。
4.肝功能低下(發(fā)生率不明):曾有出現黃疸和GOT、GPT升高等肝功能異常的報告,應密切觀(guān)察,如出現異常時(shí),應停止給藥,給予適當的處置。
5.心絞痛(發(fā)生率不明):曾有發(fā)生心絞痛的報告,如出現異常時(shí),應停止給藥,給予適當的處置。
6.心肌梗塞(發(fā)生率不明):曾有發(fā)生心肌梗塞的報告,如出現異常時(shí),應停止給藥,給予適當的處置。
7.其他不良反應:有發(fā)生下列不良反應的可能性,應密切觀(guān)察,并給予適當的處置。
8.出血傾向:出血傾向、皮下出血(發(fā)生率低于0.1%),鼻出血(發(fā)生率不明)。
9.血液:貧血、嗜酸性粒細胞增多(發(fā)生率低于0.1%),血小板減少、白細胞減少(發(fā)生率不明)。
10.過(guò)敏:皮疹(發(fā)生率0.1-5%),濕疹、瘙癢(發(fā)生率低于0.1%)。
11.精神、神經(jīng)系統:頭痛、頭暈(發(fā)生率0.1-5%),眩暈、嗜睡、朦朧狀態(tài)、麻木感(發(fā)生率低于0.1%)。
12.消化系統:惡心、腹瀉、腹痛、食欲不振(發(fā)生率0.1-5%),胃潰瘍、嘔吐、胃功能障礙、口渴、燒心(發(fā)生率0.1-5%)。
13.肝臟:GOT升高、GPT升高、γ-GTP升高、LDH升高(發(fā)生率0.1-5%),膽紅素升高、Al-P升高(發(fā)生率低于0.1%),黃疸(發(fā)生率不明)。
14.腎臟:BUN升高(發(fā)生率0.1-5%),血尿(發(fā)生率低于0.1%),尿頻(發(fā)生率不明);。
15.循環(huán)系統:顏面潮紅、發(fā)熱、頭暈、心悸、皮膚潮紅(發(fā)生率0.1-5%),血壓下降、心率加快(發(fā)生率低于0.1%)。
16.其他:甘油三酯升高(發(fā)生率0.1-5%),浮腫、疼痛、胸痛、關(guān)節痛、胸悶、耳鳴、乏力、發(fā)熱、出汗(發(fā)生率低于0.1%),背痛、脫毛、咳嗽(發(fā)生率不明)。
貝前列素鈉片藥理毒理如下:1.抗血小板作用:末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集話(huà)導物質(zhì)引起的人血小板聚集,對人血小板凝集塊有溶解作用(體外實(shí)驗)。擴張血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。末梢循環(huán)障礙的患者口服本品,可以提高安靜時(shí)組織內氧分壓,縮短肢體缺血試驗的缺血恢復時(shí)間,用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。另外,對K+、PGF2α引起收縮的狗股動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等各種離體動(dòng)脈顯示擴張作用(體外實(shí)驗),增加狗各臟器血管的血流量。對病理模型的作用:慢性動(dòng)脈閉塞性疾病模型:在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中,可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。2.血栓模型:對大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。3.皮膚潰瘍模型:促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。4.作用機制:與前列環(huán)素一樣,本藥通過(guò)血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細胞內cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴張血管的作用。5.急性毒性試驗:經(jīng)口給予小鼠和大鼠本品的LD50為11.6-48.3mg/kg,狗經(jīng)口給予本品5、10、20mg/kg時(shí)未出現死亡。6.抗原性試驗:用豚鼠及大鼠血清進(jìn)行的抗原性試驗中,沒(méi)有發(fā)現本品有抗原性。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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