伐地那非通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛沟闷交∷沙冢黾尤梭w陰莖海綿體血流，從而增強性刺激的自然反應。

那么，鹽酸伐地那非片的毒性如何？

鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。本品口服。推薦開(kāi)始劑量為10mg，在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗中，性交前4-5小時(shí)服用，仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應進(jìn)行治療。

鹽酸伐地那非片的急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺(jué)等檢查均未發(fā)現藥物對視覺(jué)悟的影響。

長(cháng)期毒性：大鼠和和犬的最大無(wú)毒劑量（NOEL）均為3mg/kg。此外，動(dòng)物均表現出與PDE5有關(guān)的心血管毒性，大鼠還表現出與PDE有關(guān)的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。

遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變試驗、哺乳動(dòng)物細胞HPRT突變試驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗，未發(fā)現伐地那非具有基因毒性和致突變性。

生殖毒性：大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非，未見(jiàn)伐地那非對動(dòng)物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。

致癌性：大鼠和小鼠分別連續24個(gè)月經(jīng)口給予伐地那非，給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍，按藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍，此時(shí)未見(jiàn)伐地那非具有致癌性。

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（實(shí)習編輯：楊春鳳）