鹽酸伐地那非片(艾力達)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。本品主要用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。
那么,鹽酸伐地那非片的藥理毒理是怎樣的?
鹽酸伐地那非片(艾力達)用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。本品主要成份:鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱(chēng):2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。
伐地那非通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛沟闷交∷沙冢黾尤梭w陰莖海綿體血流,從而增強性刺激的自然反應。
鹽酸伐地那非片的急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光鏡、電鏡及視覺(jué)等檢查均未發(fā)現藥物對視覺(jué)悟的影響。
長(cháng)期毒性:大鼠和和犬的最大無(wú)毒劑量(NOEL)均為3mg/kg。此外,動(dòng)物均表現出與PDE5有關(guān)的心血管毒性,大鼠還表現出與PDE有關(guān)的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。
遺傳毒性:離體鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變試驗、哺乳動(dòng)物細胞HPRT突變試驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗,未發(fā)現伐地那非具有基因毒性和致突變性。
生殖毒性:大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非,未見(jiàn)伐地那非對動(dòng)物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。
致癌性:大鼠和小鼠分別連續24個(gè)月經(jīng)口給予伐地那非,給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍,按藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍,此時(shí)未見(jiàn)伐地那非具有致癌性。
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(實(shí)習編輯:陳生)
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