托拉塞米片的主要成份為托拉塞米。化學(xué)名稱(chēng)為N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?
托拉塞米片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。
2.本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。
3.本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。腎功能正常患者服用本品后,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。
4.本品在人體內的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物,2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。
5.本品對充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。
6.腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著(zhù)下降,但總的血漿清除率無(wú)顯著(zhù)變化。
7.腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。
8.由于經(jīng)肝代謝消除后仍為原形藥,所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。
9.肝硬化患者使用本品后的分布容積、血漿半衰期和腎清除率均增加,但總清除率不改變。
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(實(shí)習編輯:林博)
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