使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

羅格列酮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)：

1．吸收本品的絕對生物利用度為99%，學(xué)藥濃度峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí)，進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及Tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。

2．分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明：本品的平均口服分布容積[V88/F]約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。

3．代謝本品可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其中主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均為明顯弱于原形化合物。敵對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經(jīng)P450同工酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。

4．排除口服或靜脈給予[[sup]14[/sup]C]羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出，[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍103～156小時(shí)。

本品藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡，種族，吸煙和飲酒的影響。口服消除率及穩態(tài)分布容積均隨體重增加而增加。女性患者消除率大約低15%，中、重度肝損害者消除率明顯降低，消除半衰期延長(cháng)2小時(shí)。

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（實(shí)習編輯：李建雄）