埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)的有效期為36月，規格型號為20mg*7s，每盒7片。執行標準為進(jìn)口藥品復核標準匯編2002年，批準文號為國藥準字H20046379，生產(chǎn)企業(yè)為阿斯利康制藥有限公司。埃索美拉唑鎂腸溶片的說(shuō)明有些什么？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：埃索美拉唑鎂腸溶片

商品名稱(chēng)：埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)

拼音全碼：AiSuoMeiLaZuoMeiChangRongPian(NaiXin)

【主要成份】本品活性成分為埃索美拉唑鎂。化學(xué)名：5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺酰基]苯并咪唑-1-基鎂。分子式：C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15

【性狀】片劑。

【適應癥/功能主治】

1.胃食管反流性疾病(GERD)。

2.糜爛性反流性食管炎的治療。

3.已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復發(fā)的長(cháng)期維持治療。

4.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當的抗菌療法聯(lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌。

5.愈合與幽門(mén)螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍。

6.防止與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復發(fā)。

【規格型號】20mg*7s

【用法用量】藥片應和液體一起整片吞服，而不應當咀嚼或壓碎。

1.糜爛性反流性食管炎的治療，40mg每日一次，連服四周。

2.對于食管炎未治愈或持續有癥狀的患者建議再服藥治療四周。已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復發(fā)的長(cháng)期維持治療，20mg每日一次。

3.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制

沒(méi)有食管炎的患者20mg每日一次。如果用藥4周癥狀未獲控制，應對患者作進(jìn)一步的檢查。一旦癥狀消除，隨后的癥狀控制可采用即時(shí)療法，即需要時(shí)口服20mg，每日一次。

4.與適當的抗菌療法聯(lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌，并且愈合與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的十二指腸潰瘍，預防與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復發(fā)，埃索美拉唑片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。

【不良反應】已知對埃索美拉唑、其它苯并咪唑類(lèi)化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者。常見(jiàn)反應(1/100,1/1000,1/100)皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干。在使用消旋物時(shí)所觀(guān)察到的罕見(jiàn)不良反應，預期在使用埃索美拉唑時(shí)也可能發(fā)生。不過(guò)，在埃索美拉唑的臨床試驗中還沒(méi)有這樣的不良反應報告。

【禁忌】已知對埃索美拉唑，其它苯并咪唑類(lèi)化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者。

【注意事項】

1.當出現任何報警癥狀(如顯著(zhù)的非有意的體重下降、反復的嘔吐、吞咽困難、吐血或黑便)，懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，應排除惡性腫瘤，因為使用埃索美拉唑片治療可減輕癥狀，延誤診斷。

2.長(cháng)期使用該藥治療的患者(特別是使用1年以上者)應定期進(jìn)行監測。

3.腎功能損害的患者無(wú)需調整劑量。對于嚴重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經(jīng)驗有限，治療時(shí)應慎重。

4.輕到中度肝功能損害的患者無(wú)需調整劑量。對于嚴重肝功能損害的患者，應采用的埃索美拉唑片劑量為20mg。

5.對駕駛和使用機器能力的影響尚未觀(guān)察到。

6.目前無(wú)妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時(shí)應慎重。

7.尚不清楚埃索美拉唑是否會(huì )經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應使用埃索美拉唑片。

8.尚無(wú)在兒童中使用埃索美拉唑的經(jīng)驗。9.老年患者無(wú)需調整劑量。

【兒童用藥】尚無(wú)在兒童中使用埃索美拉唑的經(jīng)驗。

【老年患者用藥】老年患者無(wú)需調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前無(wú)妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時(shí)應慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否會(huì )經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應使用埃索美拉唑片。

【藥物相互作用】埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì )降低。與地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用時(shí)，這些藥物可能需要降低劑量。因此，苯妥英治療期間，當合用或停用埃索美拉唑時(shí)，建議監測苯妥英的血藥濃度。無(wú)配伍禁忌。

【藥物過(guò)量】迄今為止尚無(wú)過(guò)量使用埃索美拉唑的經(jīng)驗。單劑量使用80mg埃索美拉唑無(wú)異常反應，除此之外，過(guò)量用藥的資料有限，沒(méi)有已知的特異性解毒劑，埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結合，因此難以透析，對任何過(guò)量中毒的治療，應采用對癥處理和全身支持療法。

【藥理毒理】藥效學(xué)特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體，通過(guò)特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機理：埃索美拉唑為一弱堿，在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時(shí)內起效，重復給以20mg每天一次連續5次，在第5天服藥后6-7小時(shí)測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時(shí)胃內PH>4的時(shí)間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)，維持胃內PH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%；在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。進(jìn)食對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無(wú)顯著(zhù)影響。抑制胃酸治療效果：反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當的抗菌藥物聯(lián)用治療一周后，幽門(mén)螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對沒(méi)有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無(wú)需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后繼治療。與抑制胃配相關(guān)的其他效應：使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會(huì )導致血清胃泌素增高。在長(cháng)期使用抗酸藥物治療期間，有報道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多，這些改變顯著(zhù)抑制泌酸后的生理性反應，其性質(zhì)為良性，并視為可逆性。毒理研究：基于常規的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關(guān)研究沒(méi)有顯示埃索美拉唑對人類(lèi)有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現了胃的ECL細胞增生和類(lèi)癌。在大鼠中對胃的這些效應是由于持續、顯著(zhù)的高胃泌素血癥的結果，后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見(jiàn)于長(cháng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收與分布埃索美拉唑對酸不穩定，口服采用腸溶衣顆粒，體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達到高峰，每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩態(tài)時(shí)的表現分布容積約為0.22L/kg體重，埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細胞色素P450酶系統（CYP）代謝，埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物，剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數主要反映CYP2C19功能正常的個(gè)體，即怏代謝者的藥代動(dòng)力學(xué)特征。總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h，多次用藥后約為9L/h，血漿消除半衰期在重復每日一次用藥后約為1.3小時(shí)，重復給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）增大。這種增大是劑量依賴(lài)性的，并在多次用藥后導致非線(xiàn)性的劑量AUC關(guān)系。這種時(shí)間和劑量依賴(lài)性是由于首過(guò)代謝和機體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和（或）其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19。按每日一次給藥時(shí)，埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒(méi)有累積的趨勢。埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無(wú)影響，一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出，尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個(gè)體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱(chēng)為慢代謝者，這部分個(gè)體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復給藥后，慢代謝者的平均血均濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）比具有活性CYP2C19的個(gè)體（快代謝者）離出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人（71~80歲）中的代謝沒(méi)有顯著(zhù)性的變化。在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性GERD患者相似，嚴重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）增大一倍，每日用藥一次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒(méi)有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒(méi)有進(jìn)行過(guò)類(lèi)似的研究，由于腎臟只擔負埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預期其埃索美拉唑的代謝不會(huì )發(fā)生變化。

【貯藏】密封，在30℃以下保

【包裝】每盒7片。

【有效期】36月

【執行標準】進(jìn)口藥品復核標準匯編2002年

【批準文號】國藥準字H20046379

【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司

大家一定要記住，在使用藥物之前，一定要對其進(jìn)行了解，看說(shuō)明書(shū)或是咨詢(xún)醫生的意見(jiàn)，一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥，以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買(mǎi)埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)，可以登錄方舟健客咨詢(xún)，或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111。

（實(shí)習編輯：孫媛媛）