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瑞格列奈片與利福平可以合用嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/26 15:22:53
    導讀:利福平是一種CYP3A4強誘導劑,也是CYP2C8誘導劑,在瑞格列奈的代謝過(guò)程中同時(shí)起誘導和抑制作用。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,瑞格列奈片與利福平可以合用嗎?

瑞格列奈通過(guò)胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。

瑞格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特性:平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內液一致),然后迅速從血中消除。

臨床研究發(fā)現瑞格列奈的血藥濃度個(gè)體間差異較大(60%)。個(gè)體內差異從低到中等水平(35%)。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量,但個(gè)體間差異不影響藥物的有效性。

利福平是一種CYP3A4強誘導劑,也是CYP2C8誘導劑,在瑞格列奈的代謝過(guò)程中同時(shí)起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天,然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時(shí)合用,AUC降低了50%(這是誘導和抑制作用的共同結果)。在最后一次服用利福平24小時(shí)后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨誘導作用)。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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