藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,左乙拉西坦片可以與丙磺舒合用嗎?
本品口服吸收迅速,給藥1.3h后血藥濃度達峰值,穩態(tài)血藥濃度23μg/ml。絕對生物利用度接近1OO%,食物及抗酸劑不影響其吸收。本品易透過(guò)血-腦脊液屏障,腦組織的藥物濃度接近血藥濃度,血漿蛋白結合率小于10%,分布容積為0.5~0.7L/kg。給藥量的24%通過(guò)其主要代謝途徑(即水解酶的乙酰化途徑)代謝,主要代謝產(chǎn)物L(fēng)057無(wú)藥理活性。服藥24h后約93%的藥物被排出,其中66%以原形經(jīng)腎由尿排出。消除半衰期為6~8h,老年患者半衰期延長(cháng)至10~11h。
本品為吡咯烷酮衍生物,其化學(xué)結構不同于傳統的抗癲癇藥物。本品具有較強的抗癲癇作用,其作用機制尚不明確。體內和體外試驗表明本品未改變細胞特性和神經(jīng)傳遞功能。動(dòng)物實(shí)驗證實(shí),本品對癲癇部分性發(fā)作和無(wú)驚厥的全身性發(fā)作有效;在人類(lèi)的臨床應用中也證實(shí)了本品對癲癇部分性和全身性發(fā)作有效。本品的有效量和中毒量相差遠,安全性較好。
丙磺舒:丙磺舒(500mg每日四次),為腎小管分泌阻滯劑,會(huì )抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率但不是左乙拉西坦藥代學(xué)特性(1000mg,每日2次),但這些代謝物的濃度很低。其他需經(jīng)腎小管分泌清除的藥物也會(huì )影響代謝物的腎臟清除。目前無(wú)左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究,左乙拉西坦合并應用其他主動(dòng)分泌藥物對藥效影響(例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤),尚不明確。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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