恩替卡韋片藥效很不錯嗎？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/6/25 11:12:25

導讀：

恩替卡韋片，效果十分理想，臨床上可以用于多種疾病的治療，在人群中有很好的聲譽(yù)，有需要的患者可以放心購買(mǎi)。那么，恩替卡韋片藥效很不錯嗎？

Entecavi恩替卡韋，其化學(xué)名稱(chēng)為2-氨基-9-(1S,3S,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲戊基-1，9-氫-6-H-嘌呤-6-酮-水合物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。

本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)HBVDNA正鏈的合成。(3)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。

在細胞試驗中發(fā)現，拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋怕顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來(lái)就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換(rtL180M和/或rtLM204V/I),再加上rtT184，rtS202或rtM250位點(diǎn)的置換變異，都會(huì )造成對恩替卡為的顯型敏感受性降低更多(>70倍。)。

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（實(shí)習編輯：姚淑敏）

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