依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔。化學(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，依托考昔片的孕婦用藥是怎樣？

依托考昔片在健康個(gè)體中，依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔，依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出，依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出，多數以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次，7天內可達穩態(tài)濃度。依托考昔片的蓄積比約為2，相應的蓄積半衰期約為22小時(shí)。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。

依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內，依托考昔片92%與人類(lèi)血漿蛋白結合。依托考昔片在人體，穩態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔片可通過(guò)大鼠和兔的胎盤(pán)，以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片的代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片在人體中已發(fā)現5種代謝產(chǎn)物。依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。

依托考昔片的孕婦用藥：依托考昔片與其它已知可抑制前列腺素合成的藥物一樣，可引起動(dòng)脈導管提前閉合，應避免在妊娠晚期應用依托考昔片。大鼠的生殖研究表明，用安康信劑量高達15mg/kg/天[相當于人體劑量（90毫克）的1.5倍]時(shí)，未發(fā)現發(fā)育異常。在用依托考昔治療兔的實(shí)驗研究中，應用劑量約相當于人體劑量（90毫克）的2倍時(shí)，發(fā)現了很低發(fā)生率的心血管畸形和植入后失敗發(fā)生率的增加，而在劑量約相當于或低于每日人體劑量（90毫克）時(shí)未發(fā)現發(fā)育異常。但是動(dòng)物生殖研究并不總能預見(jiàn)人類(lèi)的反應。目前尚未對妊娠婦女進(jìn)行適當的，嚴格對照的研究。因此在妊娠的前6個(gè)月，只有當可能獲得的益處大于對胎兒的潛在危險時(shí)，才能應用依托考昔片。

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（實(shí)習編緝：葉鎧）