左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)的有效期為36月，規格型號為0.5g*30s，0.5g*30片/盒。批準文號為H20140643，生產(chǎn)企業(yè)為UCB Pharma S.A.(比利時(shí))。那么，左乙拉西坦片的說(shuō)明有什么？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：左乙拉西坦片

商品名稱(chēng)：左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)

英文名稱(chēng)：LevetiracetamTablets

拼音全碼：ZuoYiLaXiTanPian(KaiPuLan)

【主要成份】左乙拉西坦。

【成份】

化學(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

分子式：C8H14N2O2

分子量：170.21

【性狀】本品為為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。

【適應癥/功能主治】用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

【規格型號】0.5g*30s

【不良反應】

1.成人臨床研究匯總的安全性數據表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見(jiàn)的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。隨時(shí)間的推移，中樞神經(jīng)系統相關(guān)的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會(huì )隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒(méi)有明顯的劑量相關(guān)性。

2.兒童臨床研究(4-16歲)表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見(jiàn)的不良反應有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩、易激動(dòng)、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發(fā)生率較成人高(兒童38.6%,成人18.6%)外，總的安全性和成人相仿。

3.成人和兒童不良反應的風(fēng)險是具有可比性的。總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經(jīng)驗，評估了每個(gè)系統的不良反應和發(fā)生頻率：很常見(jiàn)>10%;常見(jiàn)1-10%;少見(jiàn)0.1-1%;罕見(jiàn):0.01-0.1%;非常罕見(jiàn)<0.01%，包括單獨的報告。

4.上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發(fā)生率。

-全身反應和給藥部位不適：很常見(jiàn)乏力。

-神經(jīng)系統不適：很常見(jiàn)嗜睡，常見(jiàn)健忘、共濟失調、驚厥、頭暈、頭痛、運動(dòng)過(guò)度、震顫。

-精神心理變化：常見(jiàn)易激動(dòng)、抑郁、情緒不穩、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常。

【禁忌】對左乙拉西坦過(guò)敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的病人禁用。（過(guò)敏，有機體對某些藥物或外界刺激的感受性不正常地增高的現象，藥物過(guò)敏。過(guò)敏簡(jiǎn)單地說(shuō)就是對某種物質(zhì)過(guò)敏。當你吃下、摸到或吸入某種物質(zhì)的時(shí)候，身體會(huì )產(chǎn)生過(guò)度的反應；導致這種反應的物質(zhì)就是所謂的“過(guò)敏原”。在正常的情況下，身體會(huì )制造抗體用來(lái)保護身體不受疾病的侵害；但過(guò)敏者的身體卻會(huì )將正常無(wú)害的物質(zhì)誤認為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種“過(guò)敏原”。這種過(guò)敏性反應會(huì )導致一些身體問(wèn)題，而這些問(wèn)題通常是不會(huì )發(fā)生在正常人身上的。）

【注意事項】

1.根據當前的臨床實(shí)踐，如需停止服用開(kāi)浦蘭，建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2-4周，每次減少500mg，每日2次；兒童應每隔2周，每次減少10mg/kg，每日2次)。

2.臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應，可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。

3.臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。

4.對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進(jìn)行調整。

5.對駕駛和應用機器影響：目前沒(méi)有研究關(guān)于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車(chē)輛能力的影響。

6.由于個(gè)體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會(huì )產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車(chē)或者操縱機械。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】

1.體外數據顯示:治療劑量范圍內獲得的高于Cmax水平的濃度時(shí)左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。

2.左乙拉西坦血漿蛋白結合率低(<10%)，不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結合位點(diǎn)所致臨床顯著(zhù)性的相互作用。

3.臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對照臨床試驗中，通過(guò)藥代動(dòng)力學(xué)篩選評估了藥物之間的潛在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用：

(1)苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)對難治性的癲癇病人，苯妥英藥代動(dòng)力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應用也不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。

(2)丙戊酸鈉+左乙拉西坦(1500mg，每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動(dòng)力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg，每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿

(3)清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。

(4)對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進(jìn)行了評估，數據顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】

1.藥理作用：左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結構與現有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀(guān)察到保護作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對人體特定類(lèi)型癲癇的預測價(jià)值尚不明確。

2.體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。

3.左乙拉西坦在濃度高至10uM時(shí)，對多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負調節子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點(diǎn)，但該結合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

【藥代動(dòng)力學(xué)】尚不明確。

【貯藏】置陰涼干燥處。

【包裝】0.5g*30片/盒。

【有效期】36月

【批準文號】H20140643

【生產(chǎn)企業(yè)】UCBPharmaS.A.(比利時(shí))

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）