磷酸西格列汀片適用于2型糖尿病患者；用于運動(dòng)，飲食、藥物控制不佳時(shí)，使用本藥能起到一定療效。那么，磷酸西格列汀片的禁忌有什么呢？

磷酸西格列汀片主要以原型從尿中排泄，磷酸西格列汀片的代謝僅是次要的途徑。磷酸西格列汀片大約79%是以原型從尿中排泄的。磷酸西格列汀片口服[14C]標記后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒(méi)有作用。磷酸西格列汀片的體外試驗證實(shí)了參與西格列汀少量代謝過(guò)程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。磷酸西格列汀片對健康受試者口服[14C]標記的西格列汀一周內，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測出的放射性活性約100%。磷酸西格列汀片口服給藥100mg表觀(guān)終末半衰期t1/2大約為12.4小時(shí)，腎清除率大約為350mL/min。

磷酸西格列汀片的排泄主要通過(guò)腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。磷酸西格列汀片是人類(lèi)有機陽(yáng)離子轉運子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉運的臨床相關(guān)性未明。磷酸西格列汀片也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導了腎臟對西格列汀的清除。

磷酸西格列汀片的代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。磷酸西格列汀片對健康受試者口服給藥100mg劑量后，磷酸西格列汀片吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。磷酸西格列汀片的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，磷酸西格列汀片的平均血藥AUC為8.52&mu；M&bull；hr，Cmax為950nM，表觀(guān)終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。

磷酸西格列汀片服用100mg達到穩態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數較小（5.8%和15.1%）。磷酸西格列汀片在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標大體相似。磷酸西格列汀片的絕對生物利用度大約為87%。磷酸西格列汀片和高脂肪餐同時(shí)服用對藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響，磷酸西格列汀片可以與或不與食物同服。磷酸西格列汀片對健康受試者單劑靜脈注射100mg平均穩態(tài)分布容積大約為198公升。磷酸西格列汀片可逆結合血漿蛋白的結合率較低（38%）。

磷酸西格列汀片的禁忌：對本品中任何成份過(guò)敏者禁用。

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（實(shí)習編緝：張桂平）