恩替卡韋分散片為一種新型抗慢性乙肝藥物,目前項有關(guān)恩替卡韋的大型、多中心期臨床試驗已經(jīng)完成,涉及初治的陽(yáng)性、初治的陰性習和拉米夫定治療失效的陽(yáng)性網(wǎng)等類(lèi)臨床常見(jiàn)的慢性乙肝患者。那么,恩替卡韋分散片的服用時(shí)間會(huì )如何呢?
能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
恩替卡韋分散片一般來(lái)說(shuō),餐前或餐后至少2小時(shí)空腹服用。
恩替卡韋分散片的禁忌:
1.對恩替卡韋或制劑中任何成份過(guò)敏者禁用;
2.恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風(fēng)險利益作出充分的權衡后,方可使用本品;
3.目前尚無(wú)資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播,因此,應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV;
4.恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推薦服用本品的母親哺乳;
5.由于沒(méi)有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監測腎功能。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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