每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,那么,鹽酸阿撲嗎啡舌下片兒童可以服用嗎?
阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收,給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個(gè)體間的變異在40%~70%.本品快速從血漿中消除,消除半衰期為2~3小時(shí).有明顯的首過(guò)效應,舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無(wú)效.
阿撲嗎啡的蛋白結合率約90%,分布容積為2~19L/kg,阿撲嗎啡是脂溶性物質(zhì),可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血藥濃度的6倍.
阿撲嗎啡絕大部分轉化成代謝物,主要的代謝物為葡糖醛化結合物和硫酸化結合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結合物和硫酸化結合物.單次給予阿撲嗎啡舌下片,主要代謝物為硫酸化結合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無(wú)任何藥理作用.
阿撲嗎啡舌下片的清除率接近于皮下給藥,約為3~4L/h/kg,主要經(jīng)肝臟排泄.舌下給予[14C]標記阿撲嗎啡2mg,從尿中回收93%的放射性物質(zhì),糞便中回收16%,另從尿中回收2%無(wú)放射性物質(zhì).
兒童用藥:本品不適用于兒童及18歲以下的青少年。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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