生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見(jiàn)不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至會(huì )有生命危險,那么,鹽酸伐地那非片對精子活動(dòng)度和形態(tài)有影響嗎?
伐地那非達到穩態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95%),這種結合和藥物總濃度無(wú)關(guān)且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過(guò)服用劑量的0.00012%。
伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
伐地那非在體內的總清除率為56升/小時(shí),其終末半衰期為4-5小時(shí)。口服用藥后,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過(guò)糞便排泄(91-95%),小部分通過(guò)尿液排泄(2-6%)。
鹽酸伐地那非片對精子活動(dòng)度和形態(tài)的影響:在一項安慰劑對照,日服伐地那非20mg共六個(gè)月的臨床試驗中,未發(fā)現伐地那非對精子濃度,數量,活動(dòng)度或形態(tài)有影響。另外,伐地那非對睪酮、黃體生成素或卵泡刺激素的血清水平也無(wú)影響。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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