奧美沙坦酯片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為奧美沙坦酯。化學(xué)名:4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。那么,奧美沙坦酯片的用法用量有哪些呢?
奧美沙坦酯片單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦酯片均呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)特性。奧美沙坦酯片在3~5天之內可以達到穩態(tài)血藥濃度,每日一次給藥血漿內無(wú)蓄積。奧美沙坦酯片對7個(gè)安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5~80mg、療程為6~12周的臨床試驗,總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者(2145例服用奧美沙坦酯,548例服用安慰劑),證實(shí)每日一次奧美沙坦酯片可降低舒張壓,奧美沙坦酯片的血壓峰值和血壓谷值都有統計學(xué)意義的顯著(zhù)性降低。奧美沙坦酯片的降壓作用與劑量呈相關(guān)性。
奧美沙坦酯片每日20mg可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降10/6mmHg;奧美沙坦酯片每日40mg可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降12/7mmHg。奧美沙坦酯片的降壓作用在一周內起效,奧美沙坦酯片在二周后達到明顯的效果。奧美沙坦酯片可在長(cháng)達1年的治療中維持相同的降壓效果,且不會(huì )出現耐藥,停藥后不出現血壓反跳。奧美沙坦酯片對年齡和性別并不影響的降壓作用。奧美沙坦酯片與氫氯噻嗪合用可增強降血壓效果。奧美沙坦酯片每日一次口服,降壓效果可維持24小時(shí),收縮壓和舒張壓下降的谷峰比值在60~80%。
奧美沙坦酯片的用法用量:劑量應個(gè)體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物,通常推薦起始劑量為20mg,每日一次。對進(jìn)行2周治療后仍需進(jìn)一步降低血壓的患者,劑量可增至40mg。劑量大于40mg沒(méi)顯示出更大的降壓效果。當日劑量相同時(shí),每日2次給藥與每日1次給藥相比沒(méi)有顯示出優(yōu)越性。無(wú)論進(jìn)食與否,傲坦都可以服用。傲坦可以與其他利尿劑合用,也可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。兒童:還沒(méi)有在18歲以下人群中進(jìn)行奧美沙坦藥代動(dòng)力學(xué)研究。老年人:奧美沙坦的最大血漿濃度在年輕成人和老年人(≥65歲)中相似。在多次用藥的老年人中觀(guān)察到了奧美沙坦的輕度蓄積;平均穩態(tài)藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUCss)在老年人中要高33%,相應的腎清除率(CLR)則減少30%。肝功能不全:中度肝功能損害患者的AUC0→∞和最大血藥濃度(Cmax)都增高,AUC增加了約60%。腎功能不全:嚴重腎功能損害(肌酐清除率小于20ml/分鐘)的患者多次給藥后的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)大約為腎功能正常人的3倍。沒(méi)有對接受血透析的患者進(jìn)行研究。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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