恩替卡韋分散片適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。對恩替卡韋或制劑中任何成份過(guò)敏者禁用。

那么，恩替卡韋分散片的毒性如何？

恩替卡韋分散片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

恩替卡韋分散片的毒理研究

遺傳毒性

在人類(lèi)淋巴細胞培養的實(shí)驗中，發(fā)現恩替卡韋是染色體斷裂的誘導劑。在A(yíng)mes實(shí)驗（使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑）、基因突變實(shí)驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實(shí)驗中，發(fā)現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗和DNA修復實(shí)驗中，恩替卡韋也呈陰性。

生殖毒性

在生殖毒性研究中，連續4周給予恩替卡韋，劑量最高達30mg/kg，在給藥劑量超過(guò)人體最高推薦劑量1.0mg/天的90倍時(shí)，沒(méi)有發(fā)現雄性和雌性大鼠的生育力受到影響。在恩替卡韋的毒理學(xué)研究中，當劑量至人體劑量的35倍或以上時(shí)，發(fā)現嚙齒類(lèi)動(dòng)物與狗出現了輸精管的退行性變。在猴子實(shí)驗中，未發(fā)現睪丸的改變。

恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。

致癌性：在小鼠和大鼠口服恩替卡韋的長(cháng)期致癌性研究中，藥物暴露量大約分別是人類(lèi)最高推薦劑量（1.0mg/每天）的42倍（大鼠〉和35倍（小鼠）。在上述研究中，恩替卡韋致癌性出現陽(yáng)性結果。

目前尚不清楚本品嚙齒類(lèi)動(dòng)物致癌性試驗的結果能否預測本品對人體的致癌作用。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

購買(mǎi)藥品，選擇方舟健客，方舟健客，藥品價(jià)格優(yōu)惠，質(zhì)量有保障，購買(mǎi)方便快捷。如需要購買(mǎi)，可聯(lián)系我們的在線(xiàn)客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111，方舟健客讓您享受全新購買(mǎi)體驗。

（實(shí)習編輯：楊春鳳）