復方磺胺甲惡唑片，主要成分是甲氧芐啶，磺胺甲惡唑。主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染：大腸埃希桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株等所致的尿路感染，肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。那么，復方磺胺甲惡唑片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？請詳細說(shuō)明？

復方磺胺甲惡唑片是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)有如下幾點(diǎn)：

【主要成份】該品為復方制劑，每片含甲氧芐啶0.08g，磺胺甲惡唑0.4g。

【性狀】本品為白色片。

【適應癥/功能主治】主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染：大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染，.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。

【用法用量】1）成人常用量治療細菌性感染，一次甲氧芐啶160mg和磺胺甲惡唑800mg，每12小時(shí)服用1次。

【不良反應】

1.過(guò)敏反應較為常見(jiàn),可表現為藥疹,嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關(guān)節及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。偶見(jiàn)過(guò)敏性休克。

2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。

3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。

4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發(fā)生核黃疸。

5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。

6.腎臟損害。可發(fā)生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。

7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。

8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。

9.中樞神經(jīng)系統毒性反應偶可發(fā)生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。

10.偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直、惡心等表現。

【禁忌】

1.對SMZ和TMP過(guò)敏者禁用；

2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。

3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

4.小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品。

5.重度肝腎功能損害者禁用本品。

【注意事項】

l.因不易清除細菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥:

(1)中耳炎的預防或長(cháng)程治療。

(2)A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。

2.交叉過(guò)敏反應。對一種磺胺藥呈現過(guò)敏的患者對其他磺胺藥也可能過(guò)敏。

3.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應用。

4.腎臟損害。可發(fā)生結晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如應用本品療程長(cháng)、劑量大時(shí)，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。

5.對呋塞米、砜類(lèi)、噻嗪類(lèi)利尿藥、磺脲類(lèi)、碳酸酐酶抑制藥呈現過(guò)敏的患者,對磺胺藥亦可過(guò)敏。

6.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。

7.用藥期間須注意檢查:

(1)全血象檢查,對療程長(cháng)、服用劑量大、老年、營(yíng)養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。

(2)治療中應定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發(fā)現長(cháng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結晶尿。

(3)肝、腎功能檢查。

8.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過(guò)200μg/ml，如超過(guò)此濃度，不良反應發(fā)生率增高。

9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長(cháng)療程，以防蓄積中毒。

10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長(cháng)，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過(guò)一周以上者，應同時(shí)給予維生素B以預防其缺乏。

11.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長(cháng)期、過(guò)量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長(cháng)療程。

【兒童用藥】由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類(lèi)藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應用屬禁忌。兒童處于生長(cháng)發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。

【老年患者用藥】老年患者應用本品時(shí)發(fā)生嚴重不良反應的機會(huì )增加：如嚴重皮疹等皮膚過(guò)敏反應及骨髓抑制、白細胞減少和血小板減少等血液系統異常，同時(shí)應用利尿藥者更易發(fā)生。因此老年患者宜避免使用，確有指征時(shí)需權衡利弊后決定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內，動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現有致畸作用。人類(lèi)中研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對嬰兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。

【藥物相互作用】1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。3.下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(cháng)或發(fā)生毒性反應，因此當這些藥物與本品同時(shí)應用，或在應用本品之后使用時(shí)需調整其劑量。此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.與骨髓抑制藥合用可能增強此類(lèi)藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時(shí)，應嚴密觀(guān)察可能發(fā)生的毒性反應。5.與避孕藥(雌激素類(lèi))長(cháng)時(shí)間合用可導致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機會(huì )。6.與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。7.與肝毒性藥物合用時(shí)，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(cháng)及以往有肝病史者應監測肝功能。8.與光敏藥物合用時(shí)，可能發(fā)生光敏作用的相加。9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結晶尿的危險性增加。11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時(shí)可增強保泰松的作用。12.磺吡酮與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒性反應，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長(cháng)時(shí)，對本品的血藥濃度宜進(jìn)行監測，有助于劑量的調整，保證安全用藥。13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。14.本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。15.利福平與本品合用時(shí)，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。16.不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類(lèi)藥物合用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼17.不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。18.避免與青霉素類(lèi)藥物合用，因為本品有可能干擾此類(lèi)藥物的殺菌作用。

【藥理毒理】本品為磺胺類(lèi)抗菌藥，是磺胺甲惡唑（SMZ）與甲氧芐啶（TMP）的復方制劑，本品作用機制為：SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強，對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來(lái)細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上，血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1～4小時(shí)達到。給予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后達穩態(tài)血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過(guò)和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0～72小時(shí)內自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2b)分別為10小時(shí)和8～10小時(shí)，腎功能減退者，半衰期延長(cháng)，需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障，達治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障，進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。

【有效期】24月。

【批準文號】國藥準字H41021908。

【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇平光制藥(焦作)有限公司。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）