鹽酸美金剛片（易倍申）為白色至類(lèi)白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕，主要用于治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。那么，鹽酸美金剛片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

根據鹽酸美金剛片的藥理作用和作用機制,可能有下列相互作用：在合并使用NMDA拮抗劑時(shí),左旋多巴,多巴胺能受體激動(dòng)劑和抗膽堿能藥物的作用可能會(huì )增強,巴比妥類(lèi)和神經(jīng)阻滯劑的作用有可能減弱。美金剛與抗痙攣藥物（如丹曲洛林或巴氯芬）合用時(shí)可以改變這些藥物的作用效果,因此需要進(jìn)行劑量調整。

美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。血漿蛋白結合率為45%。在人體內,約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗中未發(fā)現本品經(jīng)細胞色素P450酶系統代謝。

在一項口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。

而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習慣驟然改變（如從肉食轉為素食時(shí)）或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。特殊患者人群：在腎功能正常或減退（肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著(zhù)相關(guān)。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當存在輕中度肝功能障礙時(shí),美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特性不會(huì )發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日20mg時(shí),腦脊（CSF）中的美金剛濃度達到其ki值（ki=抑制常數）,即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）