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奧利司他膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/18 13:21:01
    導讀:奧利司他膠囊長(cháng)期服用奧利司他膠囊的治療效果(包括控制體重和改善危險因素)可以持續。那么,奧利司他膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

奧利司他膠囊病人的膳食應營(yíng)養均衡,微低熱能,大約30%熱能來(lái)自脂肪,食物中應富含水果和蔬菜。那么,奧利司他膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。

奧利司他膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1.吸收:對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,口服后8小時(shí)測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無(wú)蓄積,血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低(<10ng/mL或0.02μm)。

2.分布:由于奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測。在體外,99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白),奧利司他很少與紅細胞結合。

3.代謝:動(dòng)物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著(zhù)一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開(kāi)放的β-內酯環(huán),對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí),M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

4.排泄:對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過(guò)糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時(shí)即可顯現,停止治療后48-72小時(shí),糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。

有了上文對藥物的準確和詳細的介紹,相信廣大讀者對藥物的功效等知識有了進(jìn)一步的了解。方舟健客致力為老百姓提供價(jià)廉物美的藥品,請大家放心購買(mǎi)!如您有需要可到方舟健客購買(mǎi),或者您可以先咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服。我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111,歡迎您撥打咨詢(xún)。

(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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