奧利司他膠囊每粒含奧利司他0.12克,化學(xué)名:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。那么,奧利司他膠囊會(huì )發(fā)生過(guò)敏反應嗎?
奧利司他膠囊對正常體重和肥胖者的研究表明,奧利司他膠囊的未吸收的藥物主要通過(guò)糞便排出體外。奧利司他膠囊所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,奧利司他膠囊其中83%是原形奧利司他,奧利司他膠囊所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。奧利司他膠囊的藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。奧利司他膠囊對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他膠囊的代謝是很相似的。奧利司他膠囊的M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。
奧利司他膠囊是長(cháng)效和強效的特異性胃腸道脂酶抑制劑,奧利司他膠囊通過(guò)與胃和小腸腔內胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用。奧利司他膠囊的失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。奧利司他膠囊的未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。奧利司他膠囊無(wú)需通過(guò)全身吸收發(fā)揮藥效。
服用奧利司他膠囊還有發(fā)生罕見(jiàn)過(guò)敏反應的報道,主要臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過(guò)敏性反應,出現大皰疹十分罕見(jiàn)。上市后監測還發(fā)現有胰腺炎的報道。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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