萬(wàn)艾可是西地那非的枸櫞酸鹽,一種對環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。那么,萬(wàn)艾可的藥物相互作用是怎么樣的呢?
萬(wàn)艾可用于治療勃起功能障礙。對大多數患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內的任何時(shí)候服用均可。
藥物相互作用:
其他藥物對西地那非的作用體外實(shí)驗:本品代謝主要通過(guò)細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會(huì )降低西地那非的清除。體內試驗:健康志愿者同時(shí)服用本品50毫克和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800毫克,導致血漿西地那非濃度增高56%。當單劑西地那非100毫克與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500毫克一日兩次,共5天達到穩態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者進(jìn)行的一項研究中,當HIV蛋白酶抑制劑saquinavir(另一種CYP4503A4抑制劑)達穩態(tài)時(shí)(1200毫克,一日三次),服用單劑100毫克西地那非則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影響saquinavir的藥代動(dòng)力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大。臨床試驗的人群數據亦表明,當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時(shí),西地那非的清除率降低(見(jiàn)“用法與用量”)。單劑抗酸藥(氫氧化鎂/氫氧化鋁)對本品的生物利用度沒(méi)有影響。
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(實(shí)習編輯:謝秀齊)
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