鹽酸地爾硫卓片的主要成分為鹽酸地爾硫卓。化學(xué)名為順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。那么,鹽酸地爾硫卓片的藥物相互作用有什么內容呢?
鹽酸地爾硫卓片的藥代動(dòng)力學(xué)是:本品口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過(guò)效應,生物利用度為40%。在體內代謝完全,僅2-4%原藥由尿液排出。血漿蛋白結合率70—80%。單次口服本品30—120mg,30—60分鐘內可在血漿中測出,2-3小時(shí)血液濃度達峰值,單次或多次給藥血漿消除半衰期3.5小時(shí)。有效血藥濃度50—200ng/ml。
鹽酸地爾硫卓片的藥物相互作用是:1.β-受體阻滯劑:研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好,但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%,因而在開(kāi)始或停止兩藥合用時(shí)需調整普萘洛爾劑量。
2.西米替丁:由于抑制細胞色素P450氧化酶影響本品首過(guò)代謝,可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時(shí)曲線(xiàn)下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。
3.地高辛:有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%,但也有不影響的報告,雖然結果矛盾,但在開(kāi)始、調整和停止本品治療時(shí)應監測地高辛血藥濃度,以免地高辛過(guò)量或不足。
4.麻醉藥:對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制,并有血管擴張作用,可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此,兩藥合用時(shí)須仔細調整劑量。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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