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加替沙星膠囊會(huì )引起中樞神經(jīng)系統異常嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/17 15:49:26
    導讀:加替沙星膠囊的平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。加替沙星膠囊口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。

加替沙星膠囊為硬膠囊,內容物為類(lèi)白色顆粒及粉末。主要成分為加替沙星。化學(xué)名稱(chēng):(±)-1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸倍半水合物。那么,加替沙星膠囊會(huì )引起中樞神經(jīng)系統異常嗎?

加替沙星膠囊無(wú)酶誘導作用,加替沙星膠囊不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星膠囊在體內代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出。加替沙星膠囊口服后48小時(shí),加替沙星膠囊的藥物原形在尿中的回收率達70%以上,加替沙星膠囊乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星膠囊的平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。加替沙星膠囊口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。

加替沙星膠囊口服吸收良好,加替沙星膠囊不受飲食因素影響,加替沙星膠囊的絕對生物利用度為96%,加替沙星膠囊口服1~2小時(shí)后達加替沙星血藥峰濃度。加替沙星膠囊在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星膠囊血藥峰濃度(Cmax)和血藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)隨劑量成比例增加。加替沙星膠囊口服200mg至800mg,連續14天,加替沙星膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和非時(shí)間依賴(lài)性。加替沙星膠囊每天一次連續用藥,第3天時(shí)可達血藥穩態(tài)濃度。400mg每天一次口服,其穩態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。

加替沙星膠囊為喹諾酮類(lèi)藥物,喹諾酮類(lèi)藥物可引起中樞神經(jīng)系統異常,如緊張、激動(dòng)、失眠焦慮、惡夢(mèng)、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統疾患的患者,如嚴重腦動(dòng)脈粥樣硬化癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等,應慎用本品。本品可能會(huì )引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車(chē)等機械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統警覺(jué)或協(xié)調活動(dòng)的患者應慎用。此外,非甾體類(lèi)消炎鎮痛藥物與喹諾酮類(lèi)藥物同時(shí)使用,可能會(huì )增加中樞神經(jīng)系統刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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