酮康唑膠囊為膠囊,內含類(lèi)白色結晶性粉末;無(wú)臭,無(wú)味。主要成份為酮康唑。那么,使用酮康唑膠囊會(huì )出現胃腸不適嗎?
酮康唑膠囊吸收后在體內分布廣泛,酮康唑膠囊可至炎癥的關(guān)節液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。酮康唑膠囊對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,酮康唑膠囊在腦脊液藥物濃度低于1mg/L。酮康唑膠囊亦可透過(guò)血胎盤(pán)屏障。酮康唑膠囊的血清蛋白結合率約為90%以上。酮康唑膠囊的消除半減期為6.5~9小時(shí)。酮康唑膠囊部分藥物在肝內代謝,降解為無(wú)活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。酮康唑膠囊的代謝物及原形藥主要由膽汁排泄,酮康唑膠囊經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%,其中約2%~4%為藥物原型,酮康唑膠囊亦可分泌至乳汁中。
酮康唑膠囊為合成的咪唑二惡烷衍生物,酮康唑膠囊對皮真菌、酵母菌(念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑膠囊對曲霉菌、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬較不敏感,但對Entomophthorales例外。酮康唑膠囊具有抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其他脂類(lèi)化合物的組成。酮康唑膠囊的動(dòng)物長(cháng)期毒性實(shí)驗表明,酮康唑膠囊可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。
服用酮康唑膠囊可見(jiàn)胃腸不適、惡心、頭痛、頭暈、發(fā)疹及發(fā)癢等不良反應,少數病人可發(fā)生脫發(fā)、蕁麻疹及藥疹等副作用。少數病人有發(fā)生過(guò)敏反應,肝臟損害的報導。治療劑量超過(guò)推薦的一日0.2g或0.3g時(shí),在極少數情況下可能會(huì )出現可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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