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萬(wàn)艾可的毒性如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/17 9:10:30
    導讀:西地那非在以下檢測中均為陰性:細菌和中國倉鼠卵巢細胞的體外致突變實(shí)驗、體外人類(lèi)淋巴細胞遺傳毒實(shí)驗和在體小鼠微核實(shí)驗。

萬(wàn)艾可(枸櫞酸西地那非片,簡(jiǎn)稱(chēng)西地那非),俗稱(chēng)“偉哥”,是全球第一個(gè)口服PDE5抑制劑(5型磷酸二酯酶抑制劑),用于治療男性勃起功能障礙(也稱(chēng)陽(yáng)痿或ED),推動(dòng)ED治療取得了革命性的進(jìn)展,有效改善陰莖勃起硬度

那么,萬(wàn)艾可的毒性如何?

萬(wàn)艾可為治陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種對環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。對大多數患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內的任何時(shí)候服用均可。

萬(wàn)艾可的毒理研究

遺傳毒性:西地那非在以下檢測中均為陰性:細菌和中國倉鼠卵巢細胞的體外致突變實(shí)驗、體外人類(lèi)淋巴細胞遺傳毒實(shí)驗和在體小鼠微核實(shí)驗。

生殖毒性:雌性大鼠給藥36天、雄性大鼠給藥102天,高達60mg/kg體重/天的西地那非(該劑量所達到的AUC值為人類(lèi)男性AUC的25倍以上),未見(jiàn)生殖毒性。健康志愿者單劑口服西地那非100mg后,精子的活動(dòng)力和形態(tài)未受影響。在器官形成階段大鼠和家兔接受高達200mg/kg體重/天西地那非,未見(jiàn)致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。此劑量按mg/m2計算,分別相當于50kg受試者M(jìn)RHD的20倍和40倍。在大鼠產(chǎn)前和產(chǎn)后的發(fā)育實(shí)驗中,給藥36天,安全劑量(NOAEL)為30mg/kg體重/天。非妊娠大鼠在這一劑量下的AUC約為人類(lèi)AUC的20倍。對妊娠婦女沒(méi)有進(jìn)行充分和嚴格對照的西地那非試驗。

致癌性:雄性和雌性大鼠西地那非給藥24個(gè)月,用藥劑量分別使其體內的非結合西地那非及其主要代謝產(chǎn)物的總藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUCs)達到男性服用人類(lèi)最大推薦劑量(MRHD)100mg時(shí)這一指標的29倍和42倍時(shí),未見(jiàn)致癌性。小鼠西地那非給藥18-21個(gè)月,當劑量高達10mg/kg體重/天(最大耐受劑量(MTD)),即按mg/m2計算約為MRHD的0.6倍時(shí),未見(jiàn)致癌性。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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(實(shí)習編輯:楊春鳳)

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