使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，鹽酸貝那普利片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

鹽酸貝那普利片的藥代動(dòng)力學(xué)：

1、吸收和血漿濃度：至少37%的口服鹽酸貝那普利被吸收。該前體藥會(huì )快速地轉換成為具備藥理活性的代謝產(chǎn)物貝那普利拉。在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60、90分鐘，貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達到其峰值。

在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的28%。進(jìn)食后服藥，延遲貝那普利的吸收，但不影響吸收量和轉變?yōu)樨惸瞧绽９时酒房稍诓椭谢騼刹烷g服用。

在5-20mg劑量范圍內，貝那普利及貝那普利拉的AUC和血漿濃度值與劑量的大小約成正比。但在2-80mg較廣劑量范圍的研究中，卻觀(guān)察到與劑量不太成正比例，可能因貝那普利拉與ACE結合達到飽和所致。

多次給藥（5-20mg一日一次）后本品藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)變化。貝那普利無(wú)積蓄。貝那普利拉少量積蓄。其穩態(tài)AUC比第一次給藥間隔的AUC高20%。貝那普利拉有效累積半衰期為10-11小時(shí)，2-3天后達穩態(tài)。

2、分布：貝那普利和貝那普利拉與血清蛋白（主要是白蛋白）的結合率約95%。結合率不會(huì )受到年齡的影響。貝那普利的穩態(tài)分布量為9升。

3、代謝：前體藥貝那普利快速完全轉換成有藥理活性的代謝物貝那普利拉，給藥90分鐘后血漿濃度達峰值，主要是肝臟中的水解酶參與了這種轉換。另外兩種代謝物為貝那普利和貝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結合物。

4、消除：貝那普利的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是從血漿中迅速消除（4小時(shí)內完全消除），貝那普利拉分兩個(gè)階段消除。初始半衰期為3小時(shí)，終末半衰期約為22小時(shí)。終末消除期（從第24小時(shí)起）提示貝那普利拉和ACE的牢固結合。

貝那普利主要經(jīng)過(guò)代謝消除，貝那普利拉主要經(jīng)腎和膽汁消除。腎功能正常的病人主要經(jīng)腎臟消除。貝那普利拉的代謝消除是次要途徑。口服鹽酸貝那普利后，尿中僅發(fā)現不到1%的原形貝那普利，20%以貝那普利拉形式從尿中排出。

輕中度腎功能障礙（肌酐清除率(30ml/min）、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動(dòng)力學(xué)。血液透析時(shí)，本品少量可被透析清除。

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（實(shí)習編輯：王博英）